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發布時間：2023-02-14 20:04:28 作者：學術小編 來源：m.1888yd.cn
惡唑烷酮類. 新一類的抗菌藥惡唑烷酮類英文名為Zyvox，化學名為（S）-N-（（3-（3-氟-4-（4-嗎啉基）苯基）-2-氧代-5-惡唑烷基）甲基）乙酰胺。. 惡（惡）唑烷四類抗菌藥物是八十年代逐步發展起來的一類新型的全合成抗生素。.
Shinabarger等在研究中證實了惡唑烷酮類物質不作用于翻譯的延長和終止階段，不影響met－tRNA和fmet－tRNA的合成。 在以后的研究中，Lin等用放射標記的 [14C]利奈唑烷（linezolid，U－100766）測定出惡唑烷酮類藥物與核糖體的結合特異地發生在50S 亞基上，這種結合可被氯霉素、林可霉素等競爭性抑制。 已知氯霉素、林可霉素作用機制為抑制肽酸轉移酶并能與23SrRNA中某些位點的核苷酸發生作用，從而阻止肽鏈延長，并能影響翻譯的終止階段。
惡唑烷酮類對完整的大腸桿菌沒有作用，但當大腸桿菌細胞壁通透性增強時卻具有抗菌活性，這是由于在完整的革蘭氏陰性桿菌細胞壁上存在外排泵，可把細胞內藥物主動外排到胞外，從而降低了細胞內藥物濃度。 革蘭陽性菌：惡唑烷酮類除最早合成的S－6123抗菌活性較低外，其余均顯示了較強的抗革蘭陽性球菌活性。 早期合成物 DUP105、DuP721對金黃色葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌等的敏感性較強，其MIC90分別為8－16mg/L和2－ 4mg/L。利奈唑烷和艾培唑烷（eperezolid, U－100592）對金黃色葡萄球菌的MIC90均≤ 4.0mg/L，對表皮葡萄球菌的MIC90分別≤2mg 和≤1mg/L。
